Phương thức tác động Flumequine

Ciprofloxacin là một loại kháng sinh phổ rộng có hoạt tính chống cả vi khuẩn Gram dươngGram âm. Nó hoạt động bằng cách ức chế DNA gyrase, một loại topoisomerase loại II và enzyme topoisomerase IV,[26] cần thiết để tách DNA của vi khuẩn, do đó ức chế sự phân chia tế bào.

Cơ chế này cũng có thể ảnh hưởng đến sự nhân lên của tế bào động vật có vú. Đặc biệt, một số đồng loại thuộc họ thuốc này (ví dụ như những chất có chứa C-8 flo),[27] thấy hoạt động cao không chỉ chống lại các topoisomera của vi khuẩn, mà còn chống lại các topoisomera của eukaryote và gây độc cho tế bào động vật có vú và trong khối u vivo mô hình.[28]

Mặc dù quinolone rất độc đối với các tế bào động vật có vú trong nuôi cấy, cơ chế hoạt động gây độc tế bào của nó không được biết đến. Quinolone gây ra thiệt hại DNA được báo cáo lần đầu tiên vào năm 1986 (Hussy et al.).[29]

Các nghiên cứu gần đây đã chứng minh mối tương quan giữa độc tế bào tế bào động vật có vú của quinolone và sự khởi phát của micronuclei.[30][31][32][33]

Như vậy, một số fluoroquinolone có thể gây tổn thương cho nhiễm sắc thể của các tế bào nhân thực.[34][35][36][37][38][39]

Vẫn còn nhiều tranh cãi về việc liệu tổn thương DNA này có được coi là một trong những cơ chế hoạt động liên quan đến các phản ứng bất lợi nghiêm trọng của một số bệnh nhân sau khi điều trị bằng fluoroquinolone hay không.[28][40]

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Flumequine http://www.88chem.com/product-Antibiotic-and-Antim... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3257.... http://www.drugs.com/international/flumequine.html http://www.freepatentsonline.com/3896131.html http://www.pharmacorama.com/en/Sections/Nucleic-ac... http://www.fda.gov/AnimalVeterinary/NewsEvents/FDA... http://www.fda.gov/AnimalVeterinary/NewsEvents/FDA... http://www.fda.gov/downloads/AnimalVeterinary/News... http://www.fda.gov/downloads/Food/GuidanceComplian... http://www.fda.gov/ohrms/dockets/dailys/02/Jan02/0...